在人類大部分腫瘤（卵巢癌、子宮內膜癌、乳腺癌、結腸癌、鼻咽癌）細胞表面葉酸受體高表達，通常比正常細胞高出20-200倍，轉移瘤的FR比原位、惡性程度低的腫瘤表達多，尤其是惡性程度高及高分化的腫瘤組織，在惡性腫瘤組織中葉酸受體表達高出正常細胞的兩個數量級，而且在晚期腫瘤，葉酸受體的表達還將進一步增加；而在正常組織，只在肺、腎、脈絡膜、胎盤及活化的巨噬細胞中有低到中等水平表達。此外，在關節炎的活性滑液巨噬細胞上β-FR也有大量表達，在休眠的巨噬性細胞和其他正常組織中葉酸受體表達很少，或者幾乎不表達；（2）葉酸的結合有助于促進未與葉酸受體結合的藥物的排泄，從而降低其血漿半衰期，減少其不良反應；（3）葉酸與葉酸受體有高度的親和性，親和力越大，藥物的選擇性就越高。葉酸與葉酸受體有很高的親和力，而且當葉酸的Y-羧基與其他小分子偶聯后，它仍能保持與葉酸受體的高親和性，所以葉酸可以作為藥物的有效載體；（4）葉酸與高分子藥物載體結合后形成綴合物分子，綴合物分子中如含有二硫鍵、酰肼鍵等，在細胞內比較容易釋放出有效成分，有利于提高藥物的藥效；（5）葉酸受體能夠在腫瘤細胞表面進行再循環，因而在短時間內可以將大量的葉酸偶聯物轉運至細胞表面；（6）葉酸偶聯物不會被溶酶體破壞，這有利于偶聯物被轉運進入腫瘤細胞內；（7）與葉酸結合的大分子物質能以葉酸相同的途徑一葉酸受體調控的內吞作用進入細胞；（8）葉酸是一種天然物質，人體不會對其產生免疫反應，因此可以多次運用藥物。而其他單克隆抗體都會刺激免疫反應的產生，在到達腫瘤細胞表面之前容易因免疫應答而被破壞。

可利用表面改性的磁性納米顆粒進一步與葉酸靶向分子發生共價結合，實現FA修飾SPIO-NPs進行腫瘤的診斷和治療。

（葉酸受體調控的細胞內吞機制）

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葉酸配體的磁性納米顆粒/納米金在抗腫瘤中的作用

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