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快速進(jìn)展的一種有效的抗瘧化合物

閱讀：835發(fā)布時間：2010-9-8

研究人員回到傳統(tǒng)的藥物篩選方法，他們發(fā)現(xiàn)了一種有效的抗瘧候選藥物。該藥物被稱作NITD609，當(dāng)口服時（僅一天一次），該藥物看來可殺滅處于血液期的2種主要的瘧原蟲。

這一發(fā)現(xiàn)特別及時，因為亞洲的研究人員已經(jīng)報告了耐青蒿素瘧原蟲的出現(xiàn)，而青蒿素是目前治療每年約一億瘧疾病人的藥物主要成分。 Matthias Rottman及其同事應(yīng)用高通量篩選法（而非更廣泛使用的分子篩選過程）發(fā)現(xiàn)了一類被稱作螺吲哚酮的新型化合物，該化合物顯示了治療瘧疾的前途。

研究人員接著發(fā)現(xiàn)了一個特別的螺吲哚酮NITD609，它能殺滅惡性虐原蟲和間日虐原蟲這兩種致虐病原體，其中包括一系列的抗藥株。然而，他們確實也發(fā)現(xiàn)了某些對NITD609有耐藥性的惡性虐株，這些惡性虐株的pfatp4基因發(fā)生了某些突變。根據(jù)他們的發(fā)現(xiàn)，Rottman及其同事提出，NITD609所用的是不同于其它抗瘧藥物（如青蒿素等）的作用機(jī)制。他們沒有報道由該化合物在動物瘧疾模型中所激發(fā)的不良反應(yīng)或負(fù)面的副作用，而NITD609目前正在進(jìn)行臨床前期試驗的評估。

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