近日，來(lái)自英國(guó)牛津大學(xué)的研究人員在學(xué)術(shù)期刊Cancer Research上發(fā)表了一項(xiàng)研究進(jìn)展，他們發(fā)現(xiàn)了一種能夠特異性靶向組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶CBP/p300的抑制劑分子，這種抑制劑分子或可在未來(lái)用于白血病的臨床治療。

組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶CBP/p300能夠參與復(fù)發(fā)性白血病相關(guān)的染色體易位，同時(shí)也是細(xì)胞生長(zhǎng)過(guò)程中的一個(gè)關(guān)鍵調(diào)控因子，因此靶向CBP/p300的抑制劑分子具有重要臨床應(yīng)用價(jià)值。

在這項(xiàng)研究中，研究人員開(kāi)發(fā)出一種特異性的強(qiáng)力抑制劑分子--I-CBP112,這種抑制劑能夠靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一個(gè)進(jìn)化上高度保守的由110個(gè)氨基酸組成的蛋白質(zhì)功能結(jié)構(gòu)域，可特異性識(shí)別組蛋白末端乙酰化的賴氨酸位點(diǎn)，通過(guò)影響染色質(zhì)組裝參與信號(hào)依賴性的，非基礎(chǔ)性的基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白發(fā)生改變會(huì)導(dǎo)致組蛋白乙酰化失調(diào)，參與白血病等惡性腫瘤的發(fā)生，找到靶向Bromodomai的抑制劑分子將為*提供了新的策略。